O que é terapia peptídica?

O que é terapia peptídica?

Um desenvolvimento de última geração em medicina personalizada, a terapia peptídica usa sequências curtas de aminoácidos, ou peptídeos, moléculas de sinalização vitais no corpo. Essas substâncias que ocorrem naturalmente regulam vários processos biológicos, como síntese hormonal, sinalização celular, respostas imunológicas e reparo de tecidos. Com mais de 7.000 peptídeos no corpo humano, os pesquisadores usaram o potencial terapêutico dessas moléculas para direcionar processos fisiológicos, fornecendo novos tratamentos para doenças como doenças crônicas, distúrbios metabólicos, envelhecimento e desequilíbrios hormonais. Este tratamento oferece um método personalizado, preciso e menos intrusivo de maximizar a saúde e restabelecer o equilíbrio imitando ou estimulando os peptídeos naturais do corpo. O tratamento com peptídeos conecta ciência de ponta e bem-estar holístico, seja para melhoria de desempenho, reabilitação ou suporte à longevidade.

A terapia com peptídeos tornou-se um método popular e de ponta para tratar uma variedade de problemas de saúde em homens e mulheres. As terapias peptídicas têm como alvo os processos fisiológicos, utilizando as vias de sinalização inerentes ao corpo, oferecendo vantagens em diversas áreas relacionadas à saúde e ao bem-estar. Os peptídeos são amplamente utilizados na saúde masculina para combater as reduções relacionadas à idade nos níveis hormonais e no desempenho físico. Terapias como Ipamorelin e CJC-1295 estimulam a liberação do hormônio do crescimento, melhorando o crescimento muscular, a redução de gordura e a recuperação. Para homens com hipogonadismo, a gonadorelina e a HCG (gonadotrofina coriônica humana) promovem a fertilidade e a produção de testosterona. Além disso, peptídeos que aumentam a libido e a excitação, como o Bremelanotide (PT-141), estão se tornando cada vez mais populares no tratamento da disfunção sexual. A terapia com peptídeos é usada para tratar problemas relacionados à idade, problemas de saúde reprodutiva e anormalidades hormonais em mulheres. Peptídeos liberadores de GH e tesamorelina são usados para melhorar a função metabólica e a composição corporal, especialmente em mulheres na pós-menopausa. A intimidade e a qualidade de vida foram aprimoradas com a aprovação do Bremelanotide (PT-141) para mulheres com transtorno do desejo sexual hipoativo (HSDD). Peptídeos como o Epithalon também estão sendo investigados por suas possíveis qualidades antienvelhecimento, que incluem melhorar a qualidade do sono, controlar os ritmos circadianos e estimular o reparo celular. A terapia com peptídeos traz benefícios para a saúde mental, além da saúde física. Por exemplo, a timosina alfa-1 (TA1) fortalece a resiliência imune, enquanto a terapia com NAD+ promove a função cognitiva e combate o cansaço. Alguns dos peptídeos emergentes e populares são discutidos neste artigo.

Peptídeos

Os blocos básicos de construção das proteínas são chamados peptídeos. São cadeias curtas de aminoácidos, geralmente de 2 a 50, unidas por ligações peptídicas. Os peptídeos, que são menores e mais seletivos do que proteínas maiores, frequentemente servem como moléculas sinalizadoras que controlam importantes funções biológicas. Eles são encontrados naturalmente no corpo humano e têm um impacto em processos como metabolismo, resposta imunológica, regulação hormonal e comunicação celular. O potencial terapêutico dos peptídeos sintéticos, que são feitos para imitar ou melhorar esses processos naturais, está impulsionando seu uso em biotecnologia e medicina. Os peptídeos são agora um componente essencial dos tratamentos para qualquer coisa, desde envelhecimento da pele e cicatrização de tecidos até doenças crônicas e desequilíbrios hormonais, devido à sua precisão e adaptabilidade.

1. NAD+ (Dinucleotídeo de nicotinamida adenina)

Todas as células vivas contêm a coenzima NAD +, que é necessária para o reparo celular e o metabolismo energético. Também é essencial para várias funções fisiológicas, como sinalização celular, atividade mitocondrial e reparo do DNA. Como os níveis do neurotransmissor diminuem com a idade, a restauração do NAD+ tornou-se o foco de tratamentos destinados a prolongar a vida e combater doenças crônicas.

Fato

Todas as células vivas contêm a coenzima vital NAD +. Está envolvido em mais de 500 processos enzimáticos.

Mecanismo de ação

O NAD+ participa de reações redox e transporta elétrons em processos metabólicos, como fosforilação oxidativa e glicólise. Ele ativa sirtuínas e PARPs (polimerases de poli (ADP-ribose)) para reparar o DNA, responder ao estresse celular e preservar a função mitocondrial.

Dados clínicos

Um estudo de 2019 descobriu que os precursores do ribosídeo de nicotinetinamida (NAD +) aumentaram a atividade e a resistência mitocondrial em camundongos mais velhos. Outro estudo clínico descobriu que a suplementação de NAD+ melhorou os processos de reparo celular em pacientes com síndrome da fadiga crônica. Outro ensaio clínico descobriu que os precursores do NAD+ podem diminuir a inflamação e aumentar a sensibilidade à insulina nas pessoas.

Formas de dosagem

• Suplementos orais: ribosídeo de nicotinamida (NR) e mononucleotídeo de nicotinamida (NMN).
• Intravenoso (IV): geralmente oferecido em ambientes clínicos.

Outros benefícios clínicos

• Desempenho cognitivo aprimorado e neuroproteção da doença de Alzheimer.
• Melhor recuperação de lesões e exaustão muscular.
• Possível diminuição dos riscos da síndrome metabólica.

Efeitos colaterais

Geralmente bem tolerado; doses elevadas podem resultar em dores de cabeça, exaustão ou desconforto gastrointestinal moderado.

Dose de administração e diretrizes

A dosagem oral usual para precursores de NAD+ é de 250—500 mg por dia. Embora sejam diferentes de clínica para clínica, as infusões intravenosas geralmente consistem em 250—750 mg por visita.

contra-indicações

Antes de usar suplementos de NAD +, as pessoas que estão recebendo tratamento contra o câncer ou têm um histórico de hipersensibilidade ao suplemento de NAD + devem falar com seu médico.

Custo e acessibilidade

A compra de precursores orais de NAD+ custa entre $40 e $100 por mês. Dependendo da clínica, as sessões de tratamento intravenoso podem custar de $300 a $1.000 por sessão. O NewBody Rx oferece NAD+ por $90.

2. HCG (gonadotrofina coriônica humana)

Um hormônio chamado HCG é criado naturalmente durante a gravidez para auxiliar no desenvolvimento fetal e preservar a função do corpo lúteo. Foi reutilizado para uso medicinal para tratar certas doenças em homens e mulheres, bem como infertilidade e anormalidades hormonais.

Fato

Embora o HCG não seja aprovado pelo FDA para perda de peso, ele foi promovido de forma controversa para esse fim.

Mecanismo de ação

Ao imitar o hormônio luteinizante (LH), o HCG promove a geração de testosterona nos homens e a ovulação nas mulheres. Em homens hipogonadais, também estimula a espermatogênese.

Dados clínicos

Um estudo controlado randomizado de 2017 demonstrou que o HCG melhora as taxas de ovulação em mulheres submetidas a tratamentos de infertilidade. A evidência clínica também mostra que a terapia com HCG aumenta a espermatogênese em homens com hipogonadismo hipogonadotrófico. No entanto, nenhuma evidência clínica substancial apóia o HCG para perda de peso; uma revisão do JAMA de 2014 concluiu que ele é ineficaz para esse propósito.

Formas de dosagem

Formas injetáveis (intramusculares ou subcutâneas).

Outros benefícios clínicos

• Pode ajudar no tratamento da puberdade tardia de adolescentes.
• Terapia para bebês com criptorquidia (um distúrbio quando um ou ambos os testículos são incapazes de descer do abdome e entrar na bolsa escrotal).

Efeitos colaterais

Retenção de água, dores de cabeça e alterações de humor são comuns. A síndrome de hiperestimulação ovárica (OHSS) em mulheres é um efeito colateral raro.

Dose de administração e diretrizes

Nas mulheres, uma dose de 5000—10000 UI é utilizada para induzir a ovulação. Para hipogonadismo, os homens devem tomar de 1.000 a 2.000 UI 2 a 3 vezes por semana.

contra-indicações

É contra-indicado em pessoas com histórico de doenças tromboembólicas ou doenças malignas sensíveis a hormônios.

Custo e acessibilidade

É somente com receita médica e os preços geralmente variam de $50 a $300, dependendo da farmácia e do seguro. O NewBody Rx oferece HCG por $40.

3. Sermorelina

Sermorelin é um análogo sintético do hormônio liberador de hormônio do crescimento (GHRH). É uma versão condensada do GHRH que contém apenas os primeiros 29 aminoácidos. Sermorelin destina-se a promover a síntese das glândulas pituitárias e a liberação do hormônio do crescimento. Apesar de não ser mais um medicamento aprovado pela FDA, as farmácias de manipulação ainda o vendem.

Fato

Foi aprovado pelo FDA, mas descontinuado por motivos comerciais em 2008.

Mecanismo de ação

A sermorelina estimula a secreção de GH através da ligação aos receptores de GHRH na glândula pituitária anterior, o que, por sua vez, estimula o fígado a produzir mais IGF-1.

Dados clínicos

De acordo com uma pesquisa no Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, a sermorelina ajudou crianças com GHD idiopático a crescer mais rapidamente. Com um melhor histórico de segurança, o medicamento promoveu padrões normais de crescimento semelhantes aos observados com a terapia com HGH. Foi demonstrado que a sermorelina ajuda adultos com GHD a perder peso, ganhar massa muscular magra e melhorar a composição corporal. Com base em estudos clínicos, descobriu-se que é benéfico para melhorar o perfil metabólico e a qualidade de vida geral dos pacientes.

Formas de dosagem

Injeções subcutâneas.

Outros benefícios clínicos

Outros benefícios clínicos incluem padrões de sono aprimorados, diminuição do acúmulo de gordura e aumento da massa muscular magra.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais leves incluem vermelhidão e irritação no local da injeção. Os efeitos colaterais graves incluem ginecomastia e síndrome do túnel do carpo. No entanto, eles são raros na natureza.

Dose de administração e diretrizes

A dosagem usual é de 0,2—0,3 mg por via subcutânea por dia, administrada antes de dormir.

contra-indicações

Pessoas com disfunção tireoidiana não tratada ou cânceres ativos devem evitar o uso de Sermorelin.

Custo e acessibilidade

As farmácias de manipulação o vendem; os preços mensais variam de $150 a $300. Sermorelin é vendido por $40 na NewBody Rx.

4. Ipamorelina

A ipamorelina é um peptídeo sintético que funciona de forma semelhante à grelina como um secretagogo seletivo do hormônio do crescimento (GHS). Cinco aminoácidos compõem sua composição: Aib, His, D-2-Nal, D-Phe, Lys e NH₂. Sem alterar os níveis de cortisol ou prolactina, faz com que a glândula pituitária secrete mais hormônio do crescimento (GH) naturalmente. Atrofia muscular, escassez de hormônio do crescimento e outros distúrbios relacionados à idade estão sendo tratados com ele devido ao seu perfil distinto de seletividade e segurança. Examinamos fatos científicos e dados clínicos sobre sua eficácia abaixo.

Fato

Para liberação sinérgica de GH, é frequentemente acoplado ao CJC-1295. Devido à sua especificidade de receptor, acredita-se que seja mais seguro do que outros secretagogos de GH.

Mecanismo de ação

A ipamorelina se liga ao receptor hipofisário e hipotalâmico da grelina (GHS-R1a). Essa interação reduz a possibilidade de efeitos colaterais indesejáveis, fazendo com que a hipófise anterior libere o hormônio do crescimento (GH) sem aumentar consideravelmente os níveis de outros hormônios hipofisários, como a prolactina ou o hormônio adrenocorticotrófico (ACTH).

Dados clínicos

Os efeitos da ipamorelina no tecido muscular foram avaliados em um estudo. Os resultados mostraram que ele incentivou com sucesso a proliferação e diferenciação das células musculares. Quando usado em conjunto com fisioterapia, foi demonstrado que o peptídeo melhora a massa muscular total e acelera a recuperação muscular após uma lesão. Em outro estudo, o Ipamorelin restaurou com sucesso os níveis de GH em idosos sem interferir com outras vias hormonais. A elasticidade da pele, os níveis de energia e a qualidade do sono melhoraram para os participantes. No entanto, mais estudos são necessários para fundamentar esses achados.

Formas de dosagem

Normalmente, a ipamorelina é injetada por via intravenosa ou subcutânea.

Outros benefícios clínicos

A ipamorelina foi estudada para possíveis vantagens no crescimento e recuperação muscular e suas propriedades de liberação de GH. É um tratamento potencial para a degeneração muscular relacionada à idade e distúrbios de perda de massa muscular devido à sua capacidade de aumentar especificamente a liberação de GH sem alterar consideravelmente outros hormônios.

Efeitos colaterais

Ipamorelin tem um bom histórico de segurança e geralmente é bem tolerado. Rubor temporário, dores de cabeça e desconforto moderado no local da injeção são efeitos adversos comuns. Crucialmente, a seletividade do Ipamorelin significa que ele não aumenta consideravelmente os níveis de cortisol ou prolactina, o que diminui a possibilidade de efeitos adversos relacionados aos altos níveis desses hormônios.

Dose de administração e diretrizes

A ipamorelina é administrada em combinação com CJC-1295 na dose de 100-300 mcg/dia em doses únicas ou divididas. Normalmente administradas uma vez ao dia, as injeções são administradas por via subcutânea. É melhor tomar de manhã ou antes de dormir com o estômago vazio.

contra-indicações

Pessoas com sensibilidade ao Ipamorelin devem evitar seu uso.

Custo e acessibilidade

O Ipamorelin é vendido por $45 na NewBody Rx.

5. Tesamorelina

Tesamorelin é um análogo do hormônio liberador de hormônio de crescimento sintético (GHRH) que se destina a aumentar a produção de hormônio do crescimento (GH) da glândula pituitária. É usado principalmente para ajudar pacientes infectados pelo HIV com lipodistrofia a perder gordura abdominal extra.

Fato

Em 2010, o FDA aprovou a tesamorelina, que é vendida sob o nome comercial Egrifta SV®, para tratar a lipodistrofia associada ao HIV.

Mecanismo de ação

A tesamorelina estimula a produção e liberação de GH endógeno ligando-se aos receptores de GHRH na glândula pituitária. O fator de crescimento semelhante à insulina 1 (IGF-1), que é essencial para o metabolismo lipídico e a composição corporal, é posteriormente elevado pelos níveis elevados de GH. Essa cascata leva a melhores perfis lipídicos e a uma diminuição do IVA por lipólise.

Dados clínicos

A tesamorelina demonstrou em ensaios clínicos ser eficaz na redução do IVA (tecido adiposo visceral) em pessoas lipodistróficas HIV-positivas. Os participantes de um estudo randomizado e controlado por placebo mostraram melhorias notáveis na imagem corporal e uma diminuição no IVA ao longo de 26 semanas. A tesamorelina reduziu a gordura hepática de forma moderada, mas estatisticamente significativa, de acordo com outro estudo. Isso sugere que a tesamorelina pode ajudar a tratar a doença hepática gordurosa não alcoólica (NAFLD) nesta população.

Formas de dosagem

Para injeção subcutânea, a tesamorelina está disponível como um pó liofilizado. Antes de ser administrado, 1 mg de tesamorelina em cada frasco precisa ser reconstituído com o diluente fornecido.

Outros benefícios clínicos

A tesamorelina tem sido associada a melhorias nos perfis lipídicos, incluindo níveis mais baixos de triglicérides, além de reduzir o IVA. Pacientes com HIV podem ter menos probabilidade de ter problemas cardiovasculares devido a essas modificações.

Efeitos colaterais

A tesamorelina freqüentemente causa dor nas articulações, edema periférico e respostas no local da injeção (como vermelhidão e coceira). Respostas de hipersensibilidade e intolerância à glicose são exemplos de efeitos colaterais graves.

Dose de administração e diretrizes

Recomenda-se que 2 mg de Tesamorelin sejam injetados subcutaneamente no abdômen uma vez ao dia. A rotação dos locais de injeção é crucial para reduzir a chance de lipoatrofia.

contra-indicações

Tesamorelin não deve ser usado em pessoas que têm:

• Perturbação do eixo hipofisário-hipotalâmico
• Cânceres ativos
• Intolerância à Tesamorelina ou a qualquer um dos seus ingredientes
• Gravidez

Custo e acessibilidade

Tesamorelin é vendido por $40 na NewBody Rx.

6. Mecasermina

A mecasermina, um fator de crescimento semelhante à insulina humano recombinante 1 (RhIGF-1), é usada para tratar a falha de crescimento em crianças com déficit grave do fator de crescimento primário semelhante à insulina 1 (SPIGFD) por um longo período.

Fato

A mecasermina foi aprovada pelo FDA em 2005 para tratar a falha de crescimento em crianças com SPIGFD. É vendido sob o nome comercial Increlex®.

Mecanismo de ação

A mecasermina promove o crescimento e desenvolvimento dos ossos e tecidos ligando-se diretamente aos receptores IGF-1. Apesar dos níveis normais ou altos de hormônio do crescimento, a síntese endógena de IGF-1 é inadequada em pessoas com SPIGFD. O tratamento com mecasermina compensa essa deficiência e promove padrões de crescimento saudáveis.

Dados clínicos

A mecasermina promove com sucesso o crescimento linear em crianças com SPIGFD, de acordo com pesquisas clínicas. Com base em vários estudos, a mecasermina subcutânea usada na terapia de reposição de IGF-1 de longo prazo melhorou significativamente os escores de desvio padrão da altura ao longo de vários anos de tratamento.

Formas de dosagem

A mecasermina pode ser injetada por via subcutânea como uma solução estéril. A dosagem da mecasermina é de 10 mg/mL em cada frasco.

Outros benefícios clínicos

Embora sejam necessários mais estudos para explicar completamente essas vantagens, a mecasermina também pode promover o crescimento linear e ter efeitos positivos nos indicadores metabólicos e na composição corporal.

Efeitos colaterais

O efeito colateral mais comum é a hipoglicemia, que pode ser evitada comendo uma refeição ou lanche logo antes ou logo após tomar o medicamento. Vermelhidão ou dor são exemplos de reações no local da injeção. A hipertrofia tonsilar é outro efeito colateral da mecasermina observado em alguns pacientes.

Dose de administração e diretrizes

A mecasermina deve ser injetada por via subcutânea duas vezes ao dia com uma dose inicial de 0,04 a 0,08 mg/kg. Dependendo da resposta e tolerância de cada paciente, a dose pode ser aumentada para 0,12 mg/kg. Para diminuir o risco de hipoglicemia, a mecasermina deve ser tomada imediatamente antes ou logo após uma refeição.

contra-indicações

A mecasermina não deve ser usada em pessoas que tenham:

• Malignidade ativa ou suspeita.
• Hipersensibilidade ao medicamento.
• Epífises fechadas (Um sinal de que o desenvolvimento ósseo parou).

7. BPC

O peptídeo sintético de 15 aminoácidos BPC-157 é baseado em uma sequência de porções do composto de proteção corporal (BPC) presente no suco do estômago humano. É reconhecido por ter a capacidade de regenerar e consertar uma variedade de tecidos.

Fato

Observado principalmente em pesquisas com animais, o BPC-157 mostrou-se promissor na promoção da cura em uma variedade de tecidos, incluindo pele, músculo, tendão, ligamento e osso.

Mecanismo de ação

Acredita-se que o BPC-157 atue desencadeando a via VEGFR2-Akt-eNOS, que é importante para a cicatrização tecidual e angiogênese. Suas propriedades regenerativas também podem ser aprimoradas estimulando a fabricação de fatores de crescimento, inibindo a inflamação, ativando células envolvidas no reparo tecidual e promovendo a criação de óxido nítrico.

Dados clínicos

Atualmente, há pouca evidência clínica disponível sobre o BPC-157. A maioria dos estudos foi realizada em modelos animais e demonstrou efeitos protetores contra diferentes tipos de lesões teciduais. No entanto, como os ensaios parecem ter sido descontinuados ou cancelados sem nenhuma conclusão publicada, há uma grave escassez de dados de ensaios clínicos publicados em humanos.

Formas de dosagem

Normalmente oferecido como um pó liofilizado, o BPC-157 deve ser reconstituído e administrado por injeção subcutânea. Notavelmente, a fabricação e distribuição do BPC-157 não são padronizadas e nenhum órgão regulador internacional o autorizou para uso clínico em humanos.

Outros benefícios clínicos

O BPC-157 foi estudado por seus possíveis benefícios neuroprotetores, que incluem a redução da dor inflamatória e não inflamatória em modelos animais, além do reparo tecidual. No entanto, esses resultados são provisórios e não foram confirmados por pesquisas em humanos.

Efeitos colaterais

O perfil de segurança do BPC-157 ainda é desconhecido porque não há ensaios clínicos completos realizados em humanos.

Dose de administração e diretrizes

A ausência de ensaios clínicos em humanos impediu amplamente o estabelecimento de diretrizes de dosagem padronizadas para o BPC-157. Diferentes dosagens foram investigadas em pesquisas com animais; no entanto, é difícil aplicar esses resultados em ambientes humanos. Os profissionais de saúde devem usar terapias baseadas em evidências com perfis comprovados de segurança e eficácia e proceder com cautela.

contra-indicações

Não há contraindicações conhecidas para o BPC-157 devido à falta de dados clínicos. No entanto, é aconselhável abster-se de usá-lo na ausência de provas sólidas de pesquisas com humanos, particularmente em grupos suscetíveis, como gestantes ou lactantes, pessoas com problemas médicos subjacentes ou pessoas que tomam outros medicamentos.

8. CJC, CJC com DAC

CJC-1295 e CJC-1295 com DAC (Drug Affinity Complex) são análogos do GHRH que são sintetizados. Ao influenciar a glândula pituitária, esses peptídeos têm como objetivo aumentar a produção do hormônio do crescimento (GH). Sua meia-vida e estabilidade molecular são as principais distinções entre CJC-1295 e CJC-1295 com DAC. Como a alteração do DAC prolonga a meia-vida do peptídeo, é possível uma administração menos frequente.

Fato

A meia-vida do CJC-1295 com DAC é de aproximadamente 6—8 dias, enquanto a meia-vida do CJC-1295 sem DAC é significativamente menor em torno de 30 minutos.

Mecanismo de ação

O CJC-1295 se liga aos receptores de GHRH hipofisários para imitar o GHRH nativo. A liberação do hormônio do crescimento endógeno é estimulada pulsatilamente por essa interação. A vida ativa do peptídeo é estendida e a depuração renal é diminuída devido ao aumento da afinidade pela albumina causado pela alteração do DAC no CJC-1295. A liberação de GH a longo prazo em alguns dias é possibilitada por essa alteração.

Dados clínicos

Inúmeras investigações examinaram o perfil de eficácia e segurança do CJC-1295:

• Teichman et al. (2006) conduziram um ensaio clínico no qual mostraram que o CJC-1295 com DAC aumentou significativamente os níveis séricos de GH e IGF-1 por até 14 dias após uma única dosagem.

• Potencial antienvelhecimento: Pesquisas iniciais indicam que o peptídeo pode aumentar a massa muscular, diminuir a gordura corporal e aumentar a elasticidade da pele.

• Desempenho atlético: Pesquisas sobre análogos comparáveis do GHRH sugerem que eles podem ajudar a melhorar o desempenho físico, mas há uma escassez de informações clínicas confiáveis adaptadas aos atletas.

Formas de dosagem

Normalmente, o CJC-1295 e o CJC-1295 com DAC são oferecidos da seguinte forma:

• Pó que foi liofilizado para reconstituição.
• Formulações que podem ser injetadas.

Outros benefícios clínicos

• Melhor recuperação: Após uma lesão ou treino, o aumento dos níveis de hormônio do crescimento ajuda na regeneração e recuperação dos tecidos.

• Benefícios cognitivos: De acordo com algumas pesquisas, níveis elevados de IGF-1 podem melhorar a memória e o desempenho cognitivo.

• Saúde metabólica: Estudos mostraram melhorias na sensibilidade à insulina e diminuição na gordura visceral.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais incluem edema e vermelhidão localizados no local da injeção, possível edema e retenção de água, aumento do cansaço ou lentidão e possível risco de hipoglicemia em pessoas vulneráveis.

Dose de administração e diretrizes

CJC-1295 sem DAC: Para replicar pulsos naturais de GH, 100 mcg são administrados 1-2 vezes por dia. Doses semanais ou quinzenais de CJC-1295 com DAC, variando de 2 a 4 mg. Geralmente administrados por via subcutânea, os métodos estéreis são essenciais para reduzir a chance de infecção.

contra-indicações

É contra-indicado em:

• Mães grávidas e lactantes.
• Pessoas com histórico de câncer ou cânceres atuais.
• Pessoas que sofrem de problemas endócrinos graves ou diabetes não controlado.

Custo e acessibilidade

É comum comprar CJC-1295 e suas variações de fornecedores de peptídeos ou farmácias de manipulação. Dependendo do fornecedor e da formulação, os preços podem variar, mas geralmente ficam entre $50 e $200 por frasco. No NewBody Rx, o CJC é vendido por $40 e o CJC w DAC é vendido por $45.

9. AJUDA

AOD-9604, comumente conhecido como AOD, é uma modificação do segmento C-terminal 176-191 do hormônio do crescimento humano (hGH). Ele foi criado porque pode replicar os benefícios de perda de gordura do hGH natural sem ter os efeitos negativos sobre o açúcar no sangue ou a estimulação do crescimento que o acompanham. Este peptídeo é classificado como um análogo sintético que se destina a apoiar a saúde metabólica e o controle de peso.

Fato

O FDA classificou o AOD-9604 como geralmente reconhecido como seguro (GRAS) para uso em nutracêuticos.

Mecanismo de ação

O AOD-9604 melhora o metabolismo da gordura estimulando os receptores adrenérgicos beta-3 no tecido adiposo. Este peptídeo replica a capacidade do hGH de queimar gordura sem alterar a regulação do açúcar no sangue ou os níveis de IGF-1. Além disso, funciona estimulando os adipócitos a liberar a gordura armazenada e impedindo a formação de novos depósitos de gordura. Também aumenta a oxidação dos lipídios para usar energia.

Dados clínicos

O AOD-9604 aumentou significativamente a atividade lipolítica do tecido adiposo sem afetar os parâmetros de crescimento. Estudos que examinaram a eficácia do AOD-9604 na redução da gordura corporal revelaram um bom histórico de segurança e uma notável redução na gordura corporal nos grupos tratados quando comparados aos placebos. Foi demonstrado que o AOD-9604 ajuda pessoas obesas a perder peso e melhorar seus parâmetros metabólicos, especialmente quando combinado com mudanças no estilo de vida.

Formas de dosagem

O AOD está disponível nas seguintes formas de dosagem:

• Pó liofilizado injetável.
• Pastilhas e cápsulas orais (usadas em aplicações nutracêuticas e experimentais).

Outros benefícios clínicos

• Reparação da cartilagem: De acordo com vários estudos, pode haver vantagens para a saúde das articulações e para o reparo da cartilagem.

• Propriedades anti-inflamatórias: Algumas doenças crônicas parecem ter menos inflamação, de acordo com evidências preliminares.

• Regulação metabólica: Melhora o perfil lipídico e aumenta o gasto de energia em pessoas obesas.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais incluem desconforto localizado ou vermelhidão no local da injeção. Algumas pessoas também se queixaram de dores de cabeça leves ou náuseas. Ocasionalmente, exaustão temporária ou lentidão também podem ocorrer.

Dose de administração e diretrizes

A dose típica para AOD é de 300—500 mcg por via subcutânea por dia. Para otimizar os efeitos metabólicos, é melhor tomar este suplemento pela manhã ou antes de praticar atividade física. Para obter melhores resultados, o tratamento geralmente dura de 12 a 16 semanas, com reavaliações realizadas regularmente por um profissional de saúde.

contra-indicações

É contra-indicado em:

• Gravidez
• Pessoas com histórico de câncer ou cânceres atuais.
• Pessoas que sofrem de graves problemas metabólicos ou endócrinos.

Custo e acessibilidade

Dependendo do fornecedor e da pureza, os preços geralmente variam de $40 a $120 por frasco. Sua classificação como medicamento prescrito varia em todo o mundo, o que afeta a acessibilidade, embora seja certificado pela GRAS para uso como nutracêutico em algumas áreas. No NewBody Rex, o AOD é vendido por $40.

10. GHK

O tripeptídeo GHK (glicil-L-histidil-L-lisina) está naturalmente presente no plasma, saliva e urina humanos. Desde sua descoberta na década de 1970, tem sido objeto de muitas pesquisas devido ao seu potencial de cura e regeneração. O GHK é especialmente conhecido por sua capacidade de se ligar ao cobre, criando o complexo GHK-Cu, que tem forte atividade biológica.

Fato

O GHK-Cu acelera a cicatrização de feridas promovendo a remodelação tecidual, a migração celular e a angiogênese.

Mecanismo de ação

O GHK modifica principalmente a expressão gênica para produzir seus efeitos. Ele regula negativamente os genes ligados ao estresse oxidativo e aos processos pró-inflamatórios, enquanto regula positivamente os genes ligados à regeneração e reparo de tecidos. A capacidade do GHK de se ligar ao cobre aumenta sua atividade biológica, permitindo estimular os fibroblastos a sintetizar colágeno e glicosaminoglicanos e estimular a cicatrização e a angiogênese dos tecidos. Tem propriedades anti-inflamatórias e antioxidantes. O GHK-Cu também contribui para a proteção do tecido ao interagir com várias vias celulares, como a regulação da metaloproteinase e o fator transformador de crescimento beta (TGF-β).

Dados clínicos

O GHK-Cu melhora a densidade, a flexibilidade e o reparo da barreira da pele envelhecida, com base em um estudo. Outro estudo clínico verificou que o GHK-Cu pode acelerar a cicatrização de feridas em modelos animais. Foi demonstrado que o GHK promove a cicatrização e reduz os marcadores inflamatórios em um modelo de inflamação crônica em camundongos.

Formas de dosagem

• Formulações tópicas: O GHK-Cu é encontrado em uma variedade de cremes, soros e géis cosméticos.

• Formas injetáveis: Usado na medicina regenerativa para fins específicos.

• Suplementos orais: Versões de teste sendo estudadas para possíveis vantagens sistêmicas.

Outros benefícios clínicos

• Crescimento do cabelo: Promove cabelos mais espessos e saudáveis, aumentando a atividade dos folículos capilares.

• Neuroproteção: Em pesquisas pré-clínicas, o GHK mostrou-se promissor na redução da neuroinflamação e na promoção da sobrevivência neuronal.

• Efeito antioxidante: Os efeitos preventivos dos antioxidantes em doenças crônicas são atribuídos à sua capacidade de reduzir o dano oxidativo nos tecidos.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais incluem leve vermelhidão ou irritação da pele quando aplicados topicamente. As respostas alérgicas às formulações de peptídeos são incomuns. Os ensaios clínicos não revelaram nenhum efeito adverso sistêmico notável.

Dose de administração e diretrizes

Uso tópico: Uma ou duas vezes por dia, cubra levemente a região alvo com um creme ou soro contendo GHK-Cu.

Uso injetável: Dependendo do tratamento pretendido, as injeções de 1—5 mg são normalmente administradas por via intradérmica ou subcutânea.

Duração: A duração do tratamento varia, mas para melhores resultados, geralmente dura de 4 a 12 semanas.

contra-indicações

É contra-indicado em:

• Pessoas com sensibilidade conhecida ao GHK ou seus compostos.
• Mulheres grávidas ou amamentando, a menos que um médico tenha recomendado.
• Qualquer pessoa com doenças que afetem o metabolismo do cobre, como a doença de Wilson, deve falar com um médico.

Custo e acessibilidade

Formulações tópicas: Dependendo da marca e da concentração, os preços geralmente variam de $30 a $150 por unidade.

Injetáveis: Dependendo da oferta e da pureza, os preços podem variar de $50 a $200 por frasco. No NewBody Rx, ele é vendido por $25 a $35.

11. Gonadorelina

O decapeptídeo sintético gonadorelina funciona de forma semelhante à produção natural do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH) do hipotálamo. Sua principal função é controlar a produção de dois hormônios importantes pela glândula pituitária anterior: o hormônio folículo-estimulante (FSH) e o hormônio luteinizante (LH). Infertilidade e puberdade tardia são duas condições de saúde reprodutiva para as quais a gonadorelina é frequentemente utilizada em diagnósticos e tratamentos médicos.

Fato

O FDA autorizou a gonadorelina para uso em ambientes terapêuticos e diagnósticos, com foco na endocrinologia reprodutiva.

Mecanismo de ação

A liberação de LH e FSH é estimulada quando a gonadorelina se liga aos receptores de GnRH da glândula pituitária anterior. Esses hormônios são essenciais porque estimulam a criação de testosterona e estrogênio, ou esteroidogênese gonadal. Eles também estimulam a geração de espermatozóides e óvulos, ou gametogênese. A gonadorelina promove a função gonadal normal ao simular a secreção natural de GnRH quando administrada pulsatilamente. No entanto, devido à dessensibilização do receptor, o tratamento contínuo inibe a liberação de LH e FSH, o que pode ajudar a tratar doenças sensíveis a hormônios, como câncer de próstata ou endometriose.

Dados clínicos

Estudos clínicos demonstraram que a gonadorelina funciona bem para restaurar os níveis normais de FSH e LH para tratar o hipogonadismo hipogonadotrófico. De acordo com um estudo, mulheres inférteis conseguiram induzir a ovulação com sucesso. Em adolescentes com disfunção hipotalâmica, a gonadorelina pulsátil demonstrou em ensaios clínicos ser eficaz no desencadeamento da puberdade. Em doenças malignas sensíveis a hormônios, a injeção contínua de gonadotrofina foi investigada para inibir a liberação de gonadotrofina, que se mostrou promissora em retardar o crescimento tumoral.

Formas de dosagem

As formas de dosagem mais comuns de gonadorelina são pó liofilizado para reconstituição ou solução injetável estéril. Para replicar os padrões normais de secreção, equipamentos especializados estão disponíveis para administrar doses pulsáteis. Elas são conhecidas como “Bombas para entrega pulsátil”.

Outros benefícios clínicos

Terapia de reposição hormonal: Nos distúrbios hipogonadotrópicos, a gonadorelina ajuda a controlar as características sexuais secundárias.

Regulação menstrual: Ajuda a tratar períodos irregulares causados por anormalidades hormonais.

Saúde óssea: A gonadrorelina controla os níveis de testosterona e estrogênio e, ao fazer isso, promove indiretamente a densidade óssea.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais incluem efeitos colaterais leves, como inchaço ou vermelhidão no local da injeção. Dor abdominal, náusea ou dor de cabeça podem ocorrer em algumas pessoas. Em casos raros, as reações alérgicas podem causar sintomas, incluindo erupção cutânea ou dificuldade para respirar. O uso contínuo a longo prazo pode causar a supressão da secreção de gonadotrofina.

Dose de administração e diretrizes

Uso diagnóstico: Para avaliar a função hipofisária, uma única dose intravenosa de 100 mcg é administrada.

Uso terapêutico: A injeção pulsátil de 5—20 mcg por meio de uma bomba subcutânea a cada 90—120 minutos é típica de hipogonadismo hipogonadotrófico.

Uso contínuo: A dosagem é determinada pela doença a ser tratada, como doenças malignas sensíveis a hormônios ou endometriose.

Monitoramento: Para maximizar a eficácia do tratamento, os níveis hormonais devem ser monitorados regularmente.

contra-indicações

É contra-indicado em:

• Pessoas que reconheceram a sensibilidade ao GnRH ou seus derivados.
• Gravidez
• Pessoas com doenças malignas sensíveis a hormônios, a menos que sejam utilizadas para supressão sob cuidados médicos.

Custo e acessibilidade

Os preços podem variar de $50 a $200 por frasco, dependendo do fornecedor e da concentração. Os dispositivos de entrega pulsátil são mais caros, normalmente custando entre $500 e $1.000. No NewBody Rx, eles custam $50.

12. IGF-1

O hormônio peptídico conhecido como fator de crescimento semelhante à insulina 1 (IGF-1) ocorre naturalmente e é produzido principalmente no fígado em resposta à estimulação do hormônio do crescimento (GH). O IGF-1 promove processos anabólicos, como síntese protéica e proliferação celular, que são essenciais para o crescimento, desenvolvimento e reparo celular. É um componente chave de muitas aplicações medicinais e de melhoria de desempenho devido ao seu papel significativo na densidade óssea, crescimento muscular e controle metabólico.

Fato

O IGF-1 é frequentemente procurado no fisiculturismo e nos esportes porque promove o crescimento e a recuperação muscular.

Mecanismo de ação

O IGF-1 se liga ao receptor transmembranar de tirosina quinase, conhecido como receptor IGF-1 (IGF1R), que é expresso em diferentes tecidos e medeia suas ações. Quando o IGF1R é ativado, ele inicia cascatas de sinalização intracelular, como as vias MAPK e PI3K-AKT, que resultam em:

• Aumentar a síntese protéica e prevenir a degradação de proteínas são dois aspectos do crescimento celular.
• Estimular o crescimento e a diferenciação celular, especialmente na cartilagem e nos músculos.
• Controle do metabolismo lipídico e da absorção de glicose.

Dados clínicos

Estudos publicados na Clinical Endocrinology (2010) mostraram que o IGF-1 pode ajudar a prevenir a perda muscular em doenças como caquexia e sarcopenia. Pesquisas sugerem que em doenças neurodegenerativas como a ELA, o IGF-1 pode proteger os neurônios e estimular a cura.

Formas de dosagem

O IGF-1 pode ser injetado por via subcutânea. Formulações experimentais de entrega localizada de IGF-1 também estão disponíveis. Embora não tenha fortes evidências clínicas, o IGF-1 feito de veludo de chifre de veado é vendido como nutracêutico na forma de dosagem oral.

Outros benefícios clínicos

É conhecido por promover a atividade dos osteoblastos para aumentar a força e a densidade óssea. Após uma cirurgia ou lesão, a cicatrização de feridas acelera o reparo e a recuperação dos tecidos. O IGF-1 tem o potencial de reduzir os riscos cardiovasculares e melhorar a função endotelial.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais incluem hipoglicemia causada por efeitos semelhantes à insulina no metabolismo da glicose e desconforto ou dor localizados no local da injeção. Raramente, o uso prolongado de altas doses pode causar organomegalia ou crescimento aberrante de tecidos moles. Algumas pessoas têm dores de cabeça, dores nas articulações e edema temporário.

Dose de administração e diretrizes

Geralmente é administrado como duas injeções subcutâneas; as doses variam de 40 a 120 mcg/kg/dia. Para evitar hipoglicemia, os níveis de glicose devem ser verificados regularmente. A duração do tratamento geralmente dura de semanas a meses, a duração varia de acordo com a doença subjacente.

contra-indicações

É contra-indicado em:

• Pessoas com câncer ativo ou histórico de câncer.
• Pessoas com intolerância ao IGF-1 ou seus derivados.
• Mulheres que estão amamentando ou grávidas, a menos que sejam especificamente instruídas de outra forma.
• Pessoas com insuficiência renal grave ou diabetes não controlada.

Custo e acessibilidade

O preço do IGF-1 injetável varia de acordo com o fornecedor e a concentração, variando de $200 a $500 por frasco. Itens como suplementos contendo veludo de chifre de veado variam de $30 a $100, no entanto, eles não têm aprovação do FDA ou fortes evidências de eficácia.

13. Palavras-c

O peptídeo de 16 aminoácidos conhecido como Mots-c (Mitochondrial Open Reading Frame of the 12S rRNA-c) é produzido a partir do DNA mitocondrial. Tem despertado interesse devido ao seu possível envolvimento no controle metabólico e suas consequências para várias doenças, como distúrbios relacionados à idade, obesidade e resistência à insulina. Acredita-se que o Mots-c atue como uma molécula sinalizadora que afeta as vias metabólicas, especialmente nos tecidos adiposo e muscular, melhorando a sensibilidade à insulina e promovendo a homeostase da glicose.

Fato

De acordo com alguns, o Mots-c é um “mimético do exercício”, o que significa que ele pode replicar alguns dos efeitos positivos do exercício no metabolismo. Isso pode ser especialmente útil para pessoas que não conseguem praticar atividades físicas regularmente.

Mecanismo de ação

O principal mecanismo pelo qual o MOTS-c funciona é ativando a via da proteína quinase ativada por AMP (AMPK), que é essencial para manter o equilíbrio energético celular. O Mots-c aumenta a sensibilidade à insulina e diminui o risco de distúrbios metabólicos ao promover a oxidação de ácidos graxos e a absorção de glicose no músculo esquelético por meio da ativação da AMPK. Além disso, foi demonstrado que o Mots-c altera a função mitocondrial, aumentando a produção de energia e diminuindo o estresse oxidativo.

Dados clínicos

A pesquisa clínica que examina a eficácia do Mots-c está atualmente em suas fases iniciais. No entanto, os estudos iniciais produziram resultados encorajadores. De acordo com um estudo de Lee et al. (2020), administrar Mots-c a camundongos obesos aumentou sua sensibilidade à insulina e o metabolismo da glicose. Em um modelo de obesidade em camundongos, outro estudo descobriu que a administração de Mots-c resultou em reduções notáveis no peso corporal e na massa gorda. Os estudos atuais em animais oferecem uma base para pesquisas adicionais sobre o potencial terapêutico do peptídeo, apesar da escassez de ensaios clínicos em humanos.

Formas de dosagem

O Mots-c ainda não está autorizado para uso clínico em humanos e agora está acessível principalmente em ambientes de pesquisa. Em pesquisas experimentais, geralmente é injetado por via subcutânea como um peptídeo sintético.

Outros benefícios clínicos

Além de seu impacto no metabolismo, o Mots-c tem sido associado a várias vantagens adicionais à saúde, como:

• Efeitos no antienvelhecimento: De acordo com alguns estudos de pesquisa, o Mots-c pode ter qualidades antienvelhecimento, melhorando o desempenho mitocondrial e diminuindo a senescência celular.

• Saúde cardiovascular: Ao melhorar a função endotelial e diminuir a inflamação, evidências preliminares sugerem que o MOTS-c pode ter efeitos benéficos na saúde cardiovascular.

Efeitos colaterais

Vários efeitos adversos foram observados, como febre, insônia, locais de injeção irritados, frequência cardíaca elevada ou palpitações. Além disso, não há informações sobre os efeitos do uso prolongado do Mots-c.

Dose de administração e diretrizes

Como o Mots-c ainda está sendo estudado, atualmente não há recomendações de dosagem definidas para pessoas. As doses têm variado em experimentos com animais, e mais investigações são necessárias para identificar os melhores esquemas de dosagem para possível uso terapêutico.

contra-indicações

As contra-indicações precisas para o Mots-c não estão bem estabelecidas porque há uma escassez de evidências clínicas abrangentes. Até que se saiba mais sobre os efeitos do peptídeo em populações com doenças mitocondriais documentadas ou síndromes metabólicas, recomenda-se cautela.

Custo e acessibilidade

No NewBody Rx, custa $40.

14. PT141

O bremelanotido, ou PT141, é um peptídeo sintético produzido a partir do hormônio estimulador de alfa-melanócitos (α-MSH), um hormônio que ocorre naturalmente. Seu principal objetivo é curar a disfunção sexual, especialmente em mulheres que sofrem de transtorno do desejo sexual hipoativo (HSDD). Ao atuar no sistema nervoso central (SNC), o PT141 funciona como um agonista do receptor de melanocortina, afetando a excitação sexual e o desejo.

Fato

Em 2019, a Administração de Alimentos e Medicamentos dos EUA (FDA) autorizou o PT141, comercializado sob o nome de Vyleesi, para tratar HSDD em mulheres na pré-menopausa. Essa aprovação o tornou um dos primeiros medicamentos a tratar explicitamente a disfunção sexual feminina.

Mecanismo de ação

O PT141 atua principalmente ativando os receptores de melanocortina (MCRs) do cérebro, especialmente os subtipos MCR-4 e MCR-3. Ao alterar a liberação de neurotransmissores e aumentar a transmissão dopaminérgica no sistema nervoso central, essa ativação aumenta a excitação e o desejo sexual. Em contraste com os inibidores da fosfodiesterase tipo 5 (PDE5), que funcionam aumentando o suprimento de sangue para a região genital, o PT141 influencia o desejo sexual e a excitação centralmente. Além de aumentar o desejo sexual, o PT141 também pode ter um impacto no humor e na saúde emocional, o que o torna um tipo de tratamento diferente dos medicamentos convencionais para disfunção erétil, que se concentram principalmente nas reações fisiológicas.

Dados clínicos

Pesquisas clínicas mostraram que o PT141 é eficaz no tratamento de HSDD. Mulheres que receberam PT141 relataram níveis significativamente mais altos de desejo e satisfação sexual do que aquelas que receberam um placebo em um ensaio clínico crítico de Fase 3. De acordo com o estudo, a administração de PT141 melhorou os escores de desejo sexual e aumentou o número de experiências sexuais satisfatórias de forma estatisticamente significativa. Outro estudo demonstrou que o PT141 é seguro e tolerável, com a maioria dos efeitos colaterais sendo leves a moderados.

Formas de dosagem

O PT141 pode ser administrado por via subcutânea.

Outros benefícios clínicos

Além de sua principal indicação para HSDD, o PT141 demonstrou possíveis vantagens em domínios adicionais:

• Disfunção sexual masculina: Embora mais pesquisas sejam necessárias para validar essas descobertas, investigações preliminares indicam que o PT141 também pode ser útil no tratamento da disfunção erétil em homens.

• Melhoria do humor: De acordo com algumas pesquisas, o PT141 pode melhorar a saúde mental e o humor, o que pode ajudar pessoas com transtornos do humor.

Efeitos colaterais

O PT141 freqüentemente causa reações no local da injeção, rubor, dores de cabeça e náuseas. Geralmente leves a moderados, esses efeitos colaterais desaparecem sozinhos. Embora sejam incomuns, efeitos colaterais graves podem incluir reações alérgicas e flutuações da pressão arterial.

Dose de administração e diretrizes

A administração subcutânea de 1,75 mg de PT141 é a dose sugerida. A injeção deve ser administrada cerca de quarenta e cinco minutos antes da atividade sexual. Os pacientes não devem usar mais de oito doses em um mês ou mais de uma dose em 24 horas.

contra-indicações

As contra-indicações precisas para o Mots-c não estão bem estabelecidas porque há uma escassez de evidências clínicas abrangentes. Até que se saiba mais sobre os efeitos do peptídeo em populações com doenças mitocondriais documentadas ou síndromes metabólicas, recomenda-se cautela.

Custo e acessibilidade

No NewBody Rx, custa $40.

15. TB500

A timosina Beta-4, ou TB500, é um peptídeo sintético que é uma porção da proteína natural Timosina Beta-4, que está presente em diferentes tecidos corporais. A principal função do TB500 é auxiliar na reparação e cicatrização de tecidos, especialmente em tecidos conjuntivos, como músculos e pele. Sua capacidade de acelerar a cicatrização de lesões e aumentar o desempenho físico geral o tornou popular nos domínios da medicina esportiva e da medicina regenerativa.

Fato

Novas pesquisas indicam que, como o TB500 estimula a formação de folículos pilosos, ele pode ser útil para aumentar o crescimento do cabelo, especialmente em distúrbios como a alopecia.

Mecanismo de ação

A principal maneira pela qual o TB500 funciona é ligando-se à actina, uma proteína essencial para o movimento e a forma das células. A migração celular é estimulada por esse contato, e a regeneração e o reparo dos tecidos dependem disso. Além disso, o TB500 contribui para suas qualidades curativas, promovendo a angiogênese ou o desenvolvimento de novos vasos sanguíneos e regulando a inflamação. A expressão de vários fatores de crescimento e citocinas envolvidas no processo de cicatrização também é influenciada pelo peptídeo.

Dados clínicos

Há poucos dados clínicos sobre o TB500 em humanos, embora seja frequentemente usado em medicina veterinária e tenha crescido em popularidade entre os esportistas. No entanto, várias investigações mostraram que ele funciona bem em modelos animais. Por exemplo, o TB500 aumentou a migração celular e diminuiu a inflamação em ratos, levando a uma melhora considerável na cicatrização de feridas. De acordo com outro estudo, o TB500 pode ajudar os músculos a se curarem após uma lesão, o que pode levar ao seu uso na medicina esportiva. Apesar desses resultados encorajadores, mais ensaios clínicos em humanos completos são necessários para determinar seu perfil de eficácia e segurança.

Formas de dosagem

Para injeção, o TB500 geralmente é fornecido como um pó que foi reconstituído com água estéril. É injetado por via intramuscular ou subcutânea.

Outros benefícios clínicos

Além de seus principais usos na reabilitação muscular e no reparo de feridas, o TB500 demonstrou possíveis vantagens em domínios adicionais:

• Saúde cardiovascular: De acordo com algumas pesquisas, o TB500 pode proteger o coração e ajudar as pessoas a se recuperarem de infarto do miocárdio ou ataques cardíacos.

• Efeitos antienvelhecimento: O TB500 está sendo investigado por seu possível uso em tratamentos antienvelhecimento, ou seja, no aumento da flexibilidade e da saúde da pele, devido às suas qualidades regenerativas.

Efeitos colaterais

Os limitados ensaios clínicos abrangentes em humanos resultaram na falta de documentação sobre os efeitos negativos do TB500. No entanto, respostas no local da injeção, leve desconforto ou inchaço são possíveis efeitos adversos. Qualquer peptídeo acarreta a possibilidade de respostas alérgicas e outras consequências imprevistas, especialmente quando usado por um longo período.

Dose de administração e diretrizes

Uma dosagem usual de 2—5 mg administrada duas a três vezes por semana é sugerida por relatos anedóticos, embora não haja diretrizes formais de dosagem para o TB500 porque ele ainda está sob investigação.

contra-indicações

Pessoas com histórico de hipersensibilidade reconhecida ao peptídeo ou a qualquer um de seus constituintes não devem tomar TB500. Devido aos efeitos do peptídeo na formação de vasos sanguíneos, pessoas com condições médicas subjacentes, especialmente aquelas do sistema cardiovascular, devem ter cuidado.

Custo e acessibilidade

No NewBody Rx, custa $45.

16. Complexo TA1

A timosina alfa-1, ou complexo TA1, é um peptídeo produzido pelo timo que é essencial para a regulação imunológica. Tem qualidades imunoestimuladoras e é composto por 28 aminoácidos. O complexo TA1 foi investigado para possíveis usos terapêuticos em algumas doenças, incluindo déficits imunológicos, infecções virais e câncer. Ao estimular a atividade das células T e de outras células imunes, sabe-se que melhora a resposta imunológica.

Fato

A importância clínica do Complexo TA1 é demonstrada por sua aprovação em vários países para o tratamento das hepatites B e C e para uso na terapia do câncer.

Mecanismo de ação

O complexo TA1 influencia o sistema imunológico. Promove a ativação e proliferação das células T, especialmente das células T auxiliares CD4+, que são essenciais para coordenar a resposta imunológica. Para aumentar ainda mais a atividade imunológica, o Complexo TA1 também promove a síntese de certas citocinas, como a interleucina-2 (IL-2) e o interferon-gama (IFN-γ). Também foi demonstrado que estimula o desenvolvimento de células dendríticas, o que é importante para a apresentação de antígenos e ativação de células T.

Dados clínicos

Pesquisas clínicas mostraram que o Complexo TA1 funciona bem em várias situações. Um estudo mostrou que em pacientes com hepatite B crônica, o Complexo TA1 aumentou dramaticamente a atividade imune, resultando em melhora da função hepática e da depuração viral. Em outro estudo clínico, o Complexo TA1 estimulou o sistema imunológico em pacientes com câncer que receberam quimioterapia, aumentando suas chances de sobrevivência geral. Esses resultados fornecem credibilidade ao uso do Complexo TA1 como tratamento suplementar em uma variedade de ambientes clínicos.

Formas de dosagem

Um pó liofilizado reconstituído com água estéril antes da injeção é a forma injetável mais comum do Complexo TA1. Dependendo da indicação clínica, é utilizada a administração subcutânea ou intramuscular do peptídeo.

Outros benefícios clínicos

Junto com suas principais ações imunomoduladoras, o Complexo TA1 demonstrou possíveis vantagens em domínios adicionais:

• Infecções virais: O potencial do Complexo TA1 como agente terapêutico para doenças infecciosas foi demonstrado por pesquisas sobre sua capacidade de fortalecer a resposta imune contra infecções virais, como HIV e influenza.

• Terapia do câncer: Pesquisas sugerem que o peptídeo pode aumentar a eficácia da quimioterapia e diminuir os efeitos adversos associados ao tratamento. Foi estudado como terapia adjuvante no tratamento do câncer.

Efeitos colaterais

Poucos efeitos colaterais foram documentados e o Complexo TA1 geralmente é bem tolerado. Respostas leves no local da injeção, como vermelhidão ou inchaço, são efeitos adversos comuns. As respostas alérgicas podem ocorrer com pouca frequência. O Complexo TA1 tem um perfil de segurança geralmente bom, especialmente quando usado sob supervisão médica.

Dose de administração e diretrizes

A indicação clínica pode influenciar a dose do complexo TA1. De um modo geral, um protocolo típico é administrar 1-3 mg do Complexo TA1 por via intramuscular ou subcutânea duas a três vezes por semana. Dependendo da condição a ser tratada, a duração do tratamento pode mudar.

contra-indicações

Pessoas com histórico de hipersensibilidade a peptídeos ou componentes não devem tomar o Complexo TA1. Pacientes com doenças autoimunes devem ter cuidado, pois os efeitos imunoestimuladores do Complexo TA1 podem piorar seus problemas.

Custo e acessibilidade

No NewBody Rx, custa $45.

17. Epitálon

O epitálon peptídico sintético, às vezes chamado de epitalon ou epitalamina, é feito do epitálamo polipeptídico natural, que é gerado na glândula pineal. Glicina, ácido aspártico, ácido glutâmico e alanina compreendem seus quatro aminoácidos constituintes. O epitálon tem despertado interesse devido às suas possíveis qualidades antienvelhecimento e à função de estimular a extensão dos telômeros, o que pode prolongar a vida celular e melhorar a saúde geral. A capacidade do Epithalon de melhorar a saúde reprodutiva foi investigada para infertilidade. De acordo com a pesquisa, ao regular a atividade mitocondrial e reduzir o estresse oxidativo, o epitálon pode proteger os oócitos dos danos relacionados ao envelhecimento, o que é importante para a fertilidade masculina e feminina. Suas qualidades antioxidantes também melhoram a função reprodutiva em geral.

Fato

Acredita-se que o epitálon afete a síntese da melatonina, um hormônio que controla os ciclos de sono-vigília e desempenha várias outras funções na preservação da saúde. O epitálon pode melhorar o bem-estar geral e a qualidade do sono ao aumentar os níveis de melatonina.

Mecanismo de ação

A forma como o epitálon atua na infertilidade é controlando os níveis hormonais, principalmente promovendo a geração de melatonina, que auxilia na restauração dos ritmos biológicos. Além disso, pode diminuir os danos ao DNA e o estresse oxidativo, protegendo as células reprodutivas e aumentando a fertilidade em geral. A principal forma de funcionamento do epitálon é estimulando a telomerase, uma enzima que alonga os telômeros anexando sequências de nucleotídeos às suas extremidades. O encurtamento normal dos telômeros durante a divisão celular é parcialmente compensado por esse processo. Além disso, o epitálon pode promover a síntese de melatonina e outros neuropeptídeos, o que apoiaria suas propriedades antioxidantes e vantagens gerais para a saúde.

Dados clínicos

Embora tenha havido algumas investigações humanas iniciais, os modelos animais têm sido o foco principal da pesquisa clínica da Epithalon. Em um estudo, foi demonstrado que o Epithalon pode prolongar a vida de camundongos e melhorar alguns fatores relacionados à idade, como níveis de estresse oxidativo e função imunológica. Embora ensaios clínicos mais completos sejam necessários para validar esses achados, outro estudo descobriu que a administração de Epithalon a indivíduos melhorou seu bem-estar geral e a qualidade do sono.

Formas de dosagem

Normalmente fornecido na forma de pó, o epitálon pode ser reconstituído para injeção usando água estéril. É injetado por via subcutânea ou intramuscular.

Outros benefícios clínicos

Além de suas possíveis propriedades antienvelhecimento, o Epithalon demonstrou potencial em vários domínios:

• Apoio ao Sistema Imunológico: De acordo com algumas pesquisas, o epitálon pode melhorar a função imunológica, o que pode aumentar a resistência a doenças e infecções (Anisimov et al., 2011).

• Desempenho cognitivo: O epitálon pode ter propriedades neuroprotetoras, o que pode melhorar o desempenho cognitivo e diminuir o risco de doenças neurodegenerativas, de acordo com estudos preliminares.

Efeitos colaterais

Como não há muitos efeitos colaterais conhecidos, o Epithalon geralmente é considerado seguro. Respostas leves no local da injeção, como vermelhidão ou inchaço, são efeitos adversos comuns. As informações de segurança de longo prazo são escassas e podem ocorrer efeitos colaterais inesperados ou respostas alérgicas.

Dose de administração e diretrizes

Devido ao seu status não aprovado, o Epithalon não tem diretrizes oficiais de dosagem; no entanto, relatos anedóticos indicam que um regime comum de 5 a 10 mg administrado por via subcutânea ou intramuscular uma vez ao dia por 10 a 20 dias, seguido de uma pausa, é recomendado.

contra-indicações

Pessoas com histórico de hipersensibilidade reconhecida ao peptídeo ou a qualquer um de seus constituintes não devem usar o epitálon. Pacientes com distúrbios médicos subjacentes devem ter cuidado, especialmente aqueles com câncer ou anormalidades hormonais, pois os efeitos do Epithalon nessas condições não estão bem estabelecidos.

18. Afamelanotido

O hormônio estimulador de alfa-melanócitos (α-MSH) tem um análogo sintético chamado afamelanotide, ou SCENESSE. A protoporfiria eritropoiética (EPP), uma condição genética rara marcada pela sensibilidade excessiva à luz solar e pela dor associada, é seu principal uso. O afamelanotido reduz os sintomas do EPP e oferece proteção contra a radiação ultravioleta (UV), aumentando a produção de melanina na pele.

Fato

O primeiro medicamento aprovado especificamente para o tratamento do EPP foi o afamelanotido, aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos EUA em 2019.

Mecanismo de ação

O principal mecanismo de ação do afamelanotido é sua ligação aos receptores de melanocortina, especificamente ao receptor MC1R presente nos melanócitos (as células que produzem melanina). O aumento da pigmentação da pele resulta da estimulação da síntese de melanina pelo Afamelanotide após a ligação. Ao diminuir a sensibilidade da pele à luz, esse procedimento não apenas melhora as defesas da pele contra os raios UV, mas também ajuda a aliviar os sintomas desconfortáveis do EPP.

Dados clínicos

O afamelanotido é eficaz no tratamento da EPP em ensaios clínicos. De acordo com os ensaios clínicos de Fase 3, os pacientes que receberam Afamelanotide tiveram uma taxa significativamente menor de respostas fototóxicas e uma maior qualidade de vida do que aqueles que receberam um placebo. Com base em outro estudo, o uso de Afamelanotide reduziu a frequência de episódios desagradáveis provocados pela exposição ao sol. Esses resultados foram apoiados por outro estudo que destacou ainda mais a segurança e tolerabilidade do medicamento a longo prazo.

Formas de dosagem

Normalmente administrado a cada 28 dias, o afamelanotido é acessível como implante subcutâneo. O peptídeo será liberado gradualmente através do implante, resultando em benefícios terapêuticos duradouros.

Outros benefícios clínicos

O afamelanotido foi estudado para outras vantagens possíveis, além de sua principal indicação para EPP.

• Proteção da pele: De acordo com pesquisas preliminares, o Afamelanotide pode ajudar pessoas com vários problemas de pele, protegendo a pele dos danos induzidos por UV

.

• Potencial em outras doenças: Estudos estão sendo conduzidos para investigar o uso potencial de afamelanotido em doenças adicionais de sensibilidade cutânea e pigmentação.

Efeitos colaterais

Embora o afamelanotido seja geralmente bem tolerado, existem alguns efeitos colaterais documentados. Os efeitos adversos típicos consistem em reações aos locais de injeção (dor, edema ou vermelhidão), náuseas, dor de cabeça e aumento da pigmentação da pele. Embora efeitos colaterais graves sejam incomuns, os pacientes devem ser observados quanto a quaisquer reações estranhas.

Dose de administração e diretrizes

A cada 28 dias, um implante (geralmente 16 mg) de afamelanotido deve ser administrado por via subcutânea. Durante o tratamento, os pacientes devem ter sua eficácia e quaisquer efeitos colaterais cuidadosamente verificados.

contra-indicações

Pessoas com histórico de hipersensibilidade reconhecida ao afamelanotido ou a qualquer um de seus ingredientes não devem usá-lo. Pacientes com histórico de melanoma ou outras doenças malignas da pele devem ter cuidado, pois não está claro como a síntese aprimorada de melanina afeta essas doenças.

19. Setmelanotido

O peptídeo sintético setmelanotide, também conhecido pela marca Imcivree, é um agonista do receptor de melanocortina que tem como alvo seletivo o receptor de melanocortina-4 (MC4R). Foi criado principalmente para tratar a obesidade associada a condições genéticas incomuns, especialmente aquelas que afetam o sistema leptina-melanocortina, como a síndrome de Bardet-Biedl, a insuficiência de POMC (pró-opiomelanocortina) e a deficiência de LEPR (receptor de leptina). Para ajudar no controle do peso, o setmelanotide tenta restabelecer os processos que regulam o apetite e o gasto de energia.

Fato

Em novembro de 2020, o FDA autorizou o setmelanotide como o primeiro medicamento desenvolvido para tratar doenças hereditárias da obesidade, incluindo déficit de POMC, deficiência de LEPR e síndrome de Bardet-Biedl.

Mecanismo de ação

O setmelanotide funciona como um agonista do receptor de melanocortina-4 (MC4R), que é essencial para controlar a homeostase energética e a fome. O setmelanotide melhora as vias de sinalização que reduzem a fome e estimulam o gasto de energia ativando o MC4R. Pessoas com anormalidades genéticas que interferem no sistema leptina-melanocortina, causando apetite incontrolável e obesidade, são as que mais se beneficiam dessa abordagem.

Dados clínicos

A eficácia do setmelanotide no tratamento da obesidade associada a doenças genéticas tem sido fortemente apoiada pela pesquisa clínica. Durante um período de tratamento de 12 semanas, pacientes com déficits de POMC e LEPR perderam uma quantidade considerável de peso em um estudo fundamental de Fase 3; muitos deles alcançaram uma redução de peso de 10% ou mais em relação ao valor basal. Perda significativa de peso e melhorias nos marcadores metabólicos também foram demonstradas em outro estudo envolvendo indivíduos com síndrome de Bardet-Biedl, confirmando a eficácia do medicamento em todas as origens genéticas.

Formas de dosagem

Uma solução estéril para injeção subcutânea de setmelanotide está disponível.

Outros benefícios clínicos

O setmelanotide pode fornecer vantagens clínicas adicionais além de seu uso principal para obesidade.

• Melhor qualidade de vida: Pacientes com setmelanotide relataram melhores resultados psicossociais e de qualidade de vida, provavelmente como resultado da perda de peso e melhora da saúde metabólica.

• Potencial em outros distúrbios: Estudos estão sendo conduzidos para investigar o potencial do setmelanotide na obesidade hipotalâmica e outros distúrbios associados à obesidade e à desregulação metabólica.

Efeitos colaterais

Embora tenha havido alguns efeitos colaterais relatados, o setmelanotide geralmente é bem tolerado. Os efeitos colaterais típicos consistem em reações aos locais de injeção (dor, edema ou vermelhidão), fadiga, dor de cabeça e náuseas.

Dose de administração e diretrizes

1 mg de setmelanotido deve ser injetado por via subcutânea uma vez ao dia como dosagem inicial. Pode ser administrada uma dose máxima de 3 mg por dia; a dosagem pode ser alterada dependendo da resposta individual.

contra-indicações

Pessoas com histórico de hipersensibilidade reconhecida ao setmelanotide ou a qualquer um de seus ingredientes não devem tomá-lo. Pacientes com histórico de melanoma ou outras doenças malignas da pele devem ter cuidado, pois não está claro como a sinalização elevada da melanocortina afeta essas doenças.

20. Corticorelina

O peptídeo sintético corticorelina, também conhecido como triflutato ovino de corticorelina (nome comercial: Acthrel), funciona de forma semelhante ao hormônio liberador de corticotropina (CRH), que é gerado no hipotálamo. Ao estimular a glândula pituitária a secretar o hormônio adrenocorticotrófico (ACTH), que por sua vez estimula as glândulas supra-renais a produzir cortisol, ela desempenha uma função crítica no eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (HPA). Em contextos terapêuticos, a corticorelina é usada principalmente para avaliar a função adrenal e identificar distúrbios associados à insuficiência adrenal.

Fato

A meia-vida curta da corticorelina permite uma avaliação rápida do eixo HPA sem causar alterações de longo prazo nos níveis de cortisol.

Mecanismo de ação

Ao se ligar aos receptores CRH (CRH-R1 e CRH-R2) na glândula pituitária, a corticorelina estimula a liberação de ACTH. O córtex adrenal é então estimulado a criar cortisol por causa desse aumento no ACTH. A reação do corpo ao estresse, ao metabolismo e à função imunológica são todos significativamente afetados pelo cortisol. A corticorelina ajuda a avaliar a saúde do eixo HPA e a resposta adrenal ao estresse, simulando a ação do CRH natural.

Dados clínicos

A corticorelina demonstrou em ensaios clínicos ser uma ferramenta útil de diagnóstico para insuficiência adrenal. De acordo com um estudo, os testes de estimulação com corticorelina podem distinguir com sucesso entre insuficiência adrenal primária e secundária, fornecendo aos profissionais médicos dados diagnósticos importantes. A função da corticorelina na resposta ao estresse e seu possível significado para a compreensão da neurobiologia das doenças relacionadas ao estresse foram examinados em outro estudo.

Formas de dosagem

Uma solução injetável estéril de corticorelina está disponível. Em um ambiente clínico, geralmente é administrado por via subcutânea (SC) ou intravenosa (IV). Dependendo do teste de diagnóstico que está sendo realizado.

Outros benefícios clínicos

Além de sua principal aplicação no diagnóstico da insuficiência adrenal, a corticorelina tem sido estudada para outras possíveis vantagens:

• Pesquisa sobre resposta ao estresse: A função da corticorelina na reação do corpo ao estresse foi investigada; isso pode nos ajudar a entender e tratar melhor os problemas relacionados ao estresse.

• Potencial na depressão: De acordo com alguns estudos, a corticorelina pode ser usada terapeuticamente para tratar ansiedade e depressão, ajustando os níveis de cortisol e o eixo HPA.

Efeitos colaterais

A corticorelina geralmente é bem tolerada, no entanto, há uma chance de certos efeitos colaterais leves. Consistem em reações aos locais de injeção (dor, edema ou vermelhidão), rubor, dor de cabeça e náuseas.

Dose de administração e diretrizes

Normalmente, a corticorelina deve ser administrada por via intravenosa na dose de 1 a 2 µg/kg para fins de diagnóstico. Dependendo da indicação terapêutica e da técnica do teste de estimulação, o esquema posológico preciso pode mudar.

contra-indicações

Pessoas com histórico de hipersensibilidade reconhecida ao peptídeo ou a qualquer um de seus constituintes não devem usar corticorelina. Pacientes com histórico de tumores adrenais ou outros distúrbios que possam prejudicar a função adrenal devem ter cautela.

21. Corticotropina

Também conhecida como hormônio adrenocorticotrófico (ACTH), a corticotropina é um hormônio peptídico produzido pela glândula pituitária anterior. Ao induzir as glândulas supra-renais a gerar o hormônio glicocorticóide cortisol, ele desempenha um papel fundamental na resposta ao estresse do corpo. Inúmeras funções essenciais, como metabolismo, resposta imunológica e adaptação ao estresse, são reguladas pelo cortisol. A proopiomelanocortina (POMC) é uma proteína precursora usada para produzir corticotropina. Quando a corticotropina entra na corrente sanguínea, ela se liga aos receptores no córtex adrenal, fazendo com que o cortisol seja produzido e secretado. O cortisol então afeta diferentes tecidos corporais.

Fato

Na prática terapêutica, derivados sintéticos do ACTH, como a tetracosactida (Synacthen), são frequentemente empregados. Por causa de sua ação biológica comparável e composição dos primeiros 24 aminoácidos do ACTH, esses compostos são substitutos úteis em uma variedade de contextos terapêuticos.

Mecanismo de ação

A corticotropina atua interagindo com o receptor de melanocortina 2 (MC2R) na superfície das células do córtex adrenal. A adenilato ciclase é ativada pela corticotropina quando se liga a esse receptor, aumentando a quantidade de AMP cíclico (cAMP) dentro da célula. O aumento do cAMP desencadeia a ativação da proteína quinase A (PKA), que por sua vez desencadeia a síntese das glândulas supra-renais e a liberação de enzimas produtoras de cortisol. Uma vez produzido, o cortisol tem vários impactos fisiológicos, incluindo o controle dos níveis de açúcar no sangue, o incentivo à gliconeogênese do fígado e a redução da inflamação. Além disso, o cortisol afeta o humor e a função cognitiva e é necessário para o corpo lidar com o estresse. A resposta do corpo ao estresse é baseada nesse intrincado sistema de feedback.

Dados clínicos

Esclerose múltipla: De acordo com pesquisas clínicas, o ACTH pode ajudar a controlar os surtos de esclerose múltipla (EM). Um experimento controlado randomizado mostrou que o tratamento com ACTH melhorou significativamente os sintomas e diminuiu a frequência das exacerbações. As qualidades anti-inflamatórias do ACTH podem ajudar a diminuir a desmielinização associada à esclerose múltipla.

Psoríase e outros problemas de pele: Casos graves de psoríase, eczema e outros problemas dermatológicos foram tratados com ACTH como alternativa. De acordo com estudos, as injeções de ACTH podem aliviar consideravelmente as lesões cutâneas e diminuir a inflamação, o que as torna uma opção de tratamento útil em situações em que os corticosteroides tópicos não funcionam.

Síndrome nefrótica: O ACTH tem se mostrado promissor como tratamento para crianças com síndrome nefrótica que não estão respondendo à medicação com corticosteroides. Embora seu mecanismo exato nessa situação ainda esteja sendo estudado, ensaios clínicos indicam que o ACTH pode causar remissão em casos de síndrome nefrótica resistente a esteroides.

Distúrbios inflamatórios graves e reações alérgicas: O ACTH tem sido utilizado para tratar surtos agudos de doenças autoimunes, incluindo lúpus eritematoso, bem como reações alérgicas graves provocadas pela doença do soro. Sua eficácia clínica nesses contextos depende em grande parte de sua capacidade de regular a resposta imune e reduzir a inflamação sistêmica.

Formas de dosagem

Existem várias formulações de corticotropina para atender às diferentes necessidades terapêuticas:

• Soluções injetáveis: A administração intramuscular ou intravenosa de uma solução injetável é o método mais popular de administração de ACTH.

• Preparações tópicas: Versões tópicas da corticotropina, como cremes ou pomadas, também estão disponíveis e são usadas para tratar dermatite, psoríase e eczema localmente.

Outros benefícios clínicos

Além de suas aplicações bem estabelecidas no tratamento da psoríase e esclerose múltipla, a corticotropina também pode ser usada nos seguintes ambientes terapêuticos:

• Doenças autoimunes: O ACTH foi estudado para o tratamento de doenças autoimunes, como artrite reumatoide e lúpus eritematoso sistêmico (LES), devido às suas propriedades imunomoduladoras. De acordo com a pesquisa, o ACTH pode diminuir a ocorrência e a intensidade dos surtos de doenças.

• Suporte cognitivo e emocional: Estudos analisaram como o cortisol afeta os processos cognitivos, como controle do humor e memória. Embora esse impacto exija mais pesquisas, a corticotropina pode oferecer alívio temporário para algumas doenças mentais ao aumentar os níveis de cortisol.

• Doenças inflamatórias: A capacidade do ACTH de controlar as respostas imunes e reduzir a inflamação o tornou um tratamento promissor para várias doenças inflamatórias, como sarcoidose e doenças inflamatórias intestinais (DII).

Efeitos colaterais

Apesar de seu potencial de grande eficácia, a corticotropina pode ter vários efeitos colaterais negativos, especialmente quando usada por um período prolongado. Isso inclui níveis elevados de açúcar no sangue, hipertensão arterial, osteoporose, infecções, edema e alterações de humor.

Dose de administração e diretrizes

• Exacerbações da esclerose múltipla: Durante um surto agudo, altas doses de ACTH são administradas durante alguns dias, geralmente por via intravenosa. Geralmente começando com 250 µg por dia, a dosagem pode ser reduzida pela resposta clínica.

• Psoríase e eczema: As injeções subcutâneas ou intramusculares de ACTH são frequentemente usadas para tratar doenças cutâneas graves. 40—80 unidades por dia é a dosagem usual, que diminui progressivamente à medida que a situação melhora.

• Aplicações tópicas: Os pacientes aplicam a forma tópica uma ou duas vezes ao dia para fins dermatológicos; a dosagem é baseada na gravidade da doença de pele.

contra-indicações

As seguintes situações exigem a evitação ou o uso cauteloso da corticotropina:

• Infecções fúngicas sistêmicas: Como a corticotropina suprime o sistema imunológico, o tratamento de infecções fúngicas pode ser mais desafiador e pode até piorar a doença.

• Úlcera péptica: Em pessoas com histórico de úlceras pépticas, o cortisol pode aumentar o risco de desenvolvimento de úlceras.

• Hipertensão: Pacientes com hipertensão não controlada devem evitar ou monitorar de perto a medicação, pois o ACTH pode elevar a pressão arterial.

• Osteoporose: Pessoas com histórico de osteoporose ou fraturas ósseas não devem tomar ACTH devido à possibilidade de diminuição da densidade óssea com o uso continuado.

• Psicose grave: Pacientes com histórico de psicose devem ser acompanhados de perto, pois os efeitos que alteram o humor do cortisol podem piorar os problemas de saúde mental.

22. Tesofenising

Um novo peptídeo experimental chamado tesofensina está sendo desenvolvido para tratar a obesidade. Ele suprime a fome e aumenta o gasto de energia atuando como um inibidor triplo da recaptação da monoamina que tem como alvo as vias da serotonina, norepinefrina e dopamina. A tesofensina foi inicialmente investigada para distúrbios neurológicos, mas em ensaios clínicos, ela chamou a atenção para seus notáveis efeitos na perda de peso.

Fato

A tesofensina foi investigada pela primeira vez como um possível tratamento para doenças neurodegenerativas, como Parkinson e Alzheimer, mas seu desenvolvimento foi deixado de lado para esses propósitos devido à sua baixa eficácia. Mais tarde, tornou-se conhecido por seus incríveis resultados de perda de peso.

Mecanismo de ação

A tesofensina aumenta os níveis de serotonina, norepinefrina e dopamina no cérebro, atuando como um inibidor triplo da recaptação da monoamina. A redução da ingestão de alimentos e o aumento do gasto de energia resultam do aumento da neurotransmissão dessa elevação em circuitos que controlam o apetite e o equilíbrio energético.

Dados clínicos

A eficácia e a segurança da tesofensina no tratamento da obesidade foram avaliadas por estudos clínicos:

Ensaios de fase II: De acordo com um estudo de fase IIb publicado no The Lancet, pessoas obesas que tomaram tesofensina perderam uma quantidade substancial de peso em comparação com aquelas que tomaram um placebo. Ao longo de seis meses, o grupo de dosagem de 1 mg perdeu uma média de 12,8 kg, enquanto o grupo placebo perdeu 2,2 kg.

Segurança e tolerabilidade: De acordo com o mesmo estudo, a tesofensina foi geralmente bem tolerada, com cefaleia, náuseas e boca seca entre seus efeitos adversos prevalentes. A frequência cardíaca e a pressão arterial dos participantes não mudaram significativamente.

Formas de dosagem

Atualmente, a tesofensina pode ser comprada como cápsulas orais, com quantidades geralmente caindo entre 0,25 e 1 mg. Métodos de ensaios clínicos são usados para determinar a dosagem precisa e o plano de tratamento, que podem mudar na prática clínica subsequente.

Outros benefícios clínicos

A alteração dos níveis de neurotransmissores pela tesofensina pode ter vantagens além da perda de peso nas seguintes áreas:

• Doenças neurodegenerativas: A tesofensina foi criada pela primeira vez para tratar as doenças de Alzheimer e Parkinson, mas sua baixa eficácia levou à sua descontinuação nessas condições.

• Regulação do apetite: A tesofensina pode melhorar o humor e diminuir os desejos por comida, aumentando os níveis de serotonina, norepinefrina e dopamina. Isso pode ajudar na perda de peso a longo prazo.

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais típicos da tesofensina incluem secura na boca, dor de cabeça, náuseas, insônia, constipação e diarréia. Esses efeitos colaterais tendiam a diminuir com o tempo e geralmente eram de intensidade leve a moderada.

Dose de administração e diretrizes

A seguir está o esquema de dosagem de tesofensina:

Dosagem inicial: 0,25 mg por dia

Titulação: A dosagem pode ser aumentada para 0,5 mg e subsequentemente para 1 mg uma vez ao dia, dependendo da resposta e tolerabilidade do paciente.

A tesofensina deve ser tomada pela manhã para reduzir a possibilidade de distúrbios do sono. As cápsulas podem ser tomadas com ou sem refeições e devem ser engolidas inteiras com água.

contra-indicações

A tesofensina está contra-indicada nas seguintes condições:

• Alergia: Uma alergia conhecida à tesofensina ou a qualquer um de seus constituintes é conhecida como hipersensibilidade.

• Gravidez e amamentação: Evite usar este produto durante a gravidez e a lactação, pois sua segurança não foi comprovada.

• Distúrbios cardiovasculares graves: A tesofensina não deve ser usada por pessoas com arritmias, hipertensão não controlada ou outros distúrbios cardíacos graves.

• Uso de inibidores da monoamina oxidase (MAOIs): Devido à possibilidade de uma crise hipertensiva, o uso concomitante de MAOIs não é recomendado.

23. Insulina

As células beta pancreáticas criam o hormônio peptídico insulina. Como facilita a absorção de glicose nas células para síntese ou armazenamento de energia, desempenha uma função crítica no controle dos níveis de glicose no sangue. Para pessoas com diabetes tipo 1, a terapia com insulina é crucial e, quando outras terapias não são suficientes, é frequentemente necessária para pessoas com diabetes tipo 2.

Fato

Charles Best e Frederick Banting desenvolveram insulina em 1921, o que resultou em um tratamento inovador para diabetes. Banting ganhou o Prêmio Nobel de Fisiologia ou Medicina de 1923 por essa descoberta.

Mecanismo de ação

Encontrada principalmente no tecido muscular e adiposo, a insulina se liga a certos receptores na superfície das células-alvo. Para facilitar a absorção de glicose, essa interação inicia uma cascata de sinalização que estimula a translocação de proteínas transportadoras de glicose (como GLUT4) para a membrana celular. A insulina também ajuda a manter a homeostase da glicose no sangue, promovendo a síntese de glicogênio e inibindo a geração de glicose pelo fígado.

Dados clínicos

A eficácia da terapia com insulina no controle dos níveis de glicose no sangue em diabéticos tem sido repetidamente demonstrada em ensaios clínicos. Quando comparado à insulina humana comum, um estudo conjunto de ensaios de farmacologia clínica examinando as propriedades farmacocinéticas e farmacodinâmicas da insulina aspart de ação rápida em pessoas com diabetes tipo 1 revelou um melhor controle da glicose pós-prandial.

Formas de dosagem

Diferentes formulações de insulina estão disponíveis para acomodar as necessidades dos pacientes.

• Insulina de ação rápida: Contém glulisina, aspart e insulina lispro; começa a funcionar em 15 minutos.
• Insulina de ação curta: Insulina humana normal que começa a funcionar em 30 minutos.
• Protamina neutra Hagedorn (NPH) a insulina é uma insulina de ação intermediária que começa a agir em 1-2 horas.
• Insulina glargina e detemir são exemplos de insulina de ação prolongada, que começa a agir em 1-2 horas e não tem um pico perceptível.
• Insulina degludec, ou insulina de ação ultralonga, tem uma duração superior a vinte e quatro horas.

Essas formulações são administradas por injeção subcutânea; frascos, canetas pré-cheias e bombas de insulina estão entre as modalidades de administração.

Outros benefícios clínicos

Outras vantagens da terapia com insulina além do controle glicêmico incluem:

• Efeitos anabólicos: Ajuda a prevenir a atrofia muscular promovendo a síntese protéica e inibindo a degradação proteica.

• Metabolismo lipídico: Reduz os ácidos graxos livres circulantes e ativa a lipoproteína lipase, que ajuda o tecido adiposo a armazenar triglicérides.

Efeitos colaterais

A terapia com insulina freqüentemente causa os seguintes efeitos colaterais:

• Níveis baixos de açúcar no sangue, ou hipoglicemia, podem resultar em sintomas como tremores, transpiração, desorientação e, em situações extremas, inconsciência.

• Ganho de peso: Como resultado das ações anabólicas da insulina, há um aumento no armazenamento de gordura.

• Vermelhidão, inchaço ou coceira no local da injeção são exemplos de reações no local da injeção.

• Alterações no tecido adiposo nos locais de injeção que resultam em caroços ou entalhes são conhecidas como lipodistrofia.

Dose de administração e diretrizes

A dosagem individualizada de insulina é determinada pelos níveis de glicose no sangue, consumo nutricional, atividade física e tipo de diabetes. As regras típicas incluem:

Um regime de bolus basal é necessário para pessoas com diabetes tipo 1, que combina insulina de ação rápida para cobertura durante as refeições com insulina de ação prolongada para as necessidades basais.

Diabetes tipo 2: Se as metas glicêmicas não forem atingidas, esquemas combinados podem ser usados após o uso inicial da insulina basal.

Para modificar a dosagem e evitar problemas, os níveis de glicose no sangue devem ser monitorados regularmente.

contra-indicações

O tratamento com insulina não deve ser administrado a pessoas que tenham:

• Hipersensibilidade: Reações à insulina ou a qualquer ingrediente da formulação que cause alergias.

• Hipoglicemia: Baixo nível de açúcar no sangue que não é tratado porque a administração de insulina pode piorar a situação.

24. Ocitocina

A glândula pituitária posterior libera ocitocina, um hormônio peptídico e neuropeptídeo que é produzido principalmente no hipotálamo. É essencial para muitas funções fisiológicas, como vínculo social, lactação e parto. A ocitocina, às vezes conhecida como “hormônio do amor”, afeta as reações emocionais e as interações sociais.

Fato

Além de seus efeitos fisiológicos, a ocitocina atua como um neurotransmissor no cérebro que afeta comportamentos sociais como vínculo, empatia e confiança.

Mecanismo de ação

O útero, as glândulas mamárias e o cérebro estão entre os tecidos que têm receptores de ocitocina, que são receptores acoplados à proteína G aos quais a ocitocina se liga para produzir seus efeitos. Quando a ocitocina se liga, ela desencadeia vias de sinalização intracelular que fazem com que os músculos do útero se contraiam durante o parto e o leite seja ejetado durante a amamentação. A ocitocina afeta os comportamentos sociais e emocionais no cérebro ao modificar a atividade neuronal.

Dados clínicos

Os usos clínicos da ocitocina foram bem investigados:

Indução e aumento do parto: Ao induzir contrações uterinas, a ocitocina é frequentemente utilizada para induzir ou melhorar o parto. Sua fisiologia, farmacologia e usos clínicos em obstetrícia são abordados em detalhes em um extenso estudo publicado no American Journal of Obstetrics and Gynecology.

Transtornos psiquiátricos: A injeção intranasal de ocitocina foi estudada como um possível tratamento para doenças mentais, como esquizofrenia e transtornos do espectro do autismo, marcados por deficiências sociais. O estado atual e os problemas que envolvem as intervenções terapêuticas da ocitocina nessas doenças são destacados em uma revisão publicada no Journal of the American Academy of Child & Adolescent Psychiatry.

Formas de dosagem

A ocitocina está disponível nas seguintes formas de dosagem:

• Solução injetável: Usado principalmente para induzir o parto ou reduzir a hemorragia pós-parto, pode ser administrado por via intravenosa ou intramuscular.

• Spray intranasal: foi estudada por sua capacidade de tratar problemas específicos de saúde mental e regular comportamentos sociais.

Outros benefícios clínicos

Além de suas funções conhecidas, a ocitocina demonstrou ser promissora em outros domínios terapêuticos:

• Efeitos anti-inflamatórios: Pesquisas indicam que a ocitocina pode ter propriedades anti-inflamatórias que afetam vários órgãos vulneráveis a danos causados pela sepse.

• Depressão pós-parto: Estudos sugerem que, ao fortalecer os laços mãe-bebê e diminuir a ansiedade, a ocitocina pode ajudar a curar a depressão pós-parto.

• Transtornos do espectro do autismo: Pesquisas estão sendo feitas sobre como a ocitocina pode melhorar a cognição social e a interação em pessoas com transtornos do espectro do autismo.

Efeitos colaterais

Embora a ocitocina seja geralmente considerada segura quando tomada conforme as instruções, os seguintes são possíveis efeitos adversos:

• Hiperestimulação uterina: As contrações prolongadas do útero podem causar problemas durante o parto e desconforto para o feto.

• Hiponatremia: As ações antidiuréticas da ocitocina podem resultar em baixos níveis de sódio e retenção de água quando altas doses são administradas por um período prolongado.

• Hipotensão: Uma injeção intravenosa rápida pode causar uma breve queda na pressão arterial.

Dose de administração e diretrizes

Dependendo do uso pretendido, a dosagem de ocitocina varia:

Indução do trabalho: Normalmente iniciada com 0,5 a 1 mililitro por minuto, a indução ou aumento do parto aumenta gradualmente até que um padrão de contração suficiente seja alcançado.

Hemorragia pós-parto: Uma infusão intravenosa ou uma injeção intramuscular de 10 unidades são usadas para interromper o sangramento.

Uso intranasal: Em ambientes de pesquisa, as dosagens e a frequência de entrega variam, frequentemente exigindo muitas administrações diárias.

Para garantir a segurança, a frequência cardíaca fetal e a atividade uterina devem ser monitoradas continuamente durante a administração.

contra-indicações

A ocitocina está contra-indicada nas seguintes condições:

• Placenta prévia: Onde a placenta cobre a abertura cervical
• Casa Prévia: As artérias sanguíneas do feto cruzam ou passam perto da entrada uterina.
• Infecção ativa por herpes genital: Risco de transmissão da infecção ao recém-nascido durante o parto.
• Sofrimento fetal: Quando o feto está em perigo e o nascimento não é iminente.
• Posições fetais desfavoráveis: Quando o parto vaginal não é recomendado, como a mentira transversal.

25. Glucagon

As células alfa pancreáticas criam o hormônio peptídico glucagon. É essencial para o metabolismo da glicose porque aumenta os níveis de açúcar no sangue, o que anula os efeitos da insulina. O glucagon é usado em ambientes clínicos para tratar hipoglicemia grave, especialmente em diabéticos.

Fato

A disponibilidade comercial do glucagon data da década de 1960. Devido à sua estabilidade de curto prazo após a reconstituição, as formulações anteriores precisavam reconstituir um pó seco com diluente imediatamente antes da injeção. Em emergências, essa complexidade frequentemente resultava em subutilização.

Mecanismo de ação

Quando o glucagon é administrado, ele se liga aos receptores de glucagon, que são encontrados principalmente no fígado. A glicogenólise, a decomposição do glicogênio em glicose, e a gliconeogênese, a síntese de glicose a partir de fontes não carboidratos, são ambas desencadeadas por essa interação. Os níveis de açúcar no sangue aumentam devido à liberação da glicose recém-gerada na circulação.

Dados clínicos

A pesquisa clínica avaliou a segurança e a eficácia de várias formulações de glucagon:

Glucagon intranasal: O tempo médio para o sucesso do tratamento para as formas injetáveis intranasais e convencionais de glucagon foi encontrado entre 10 e 20 minutos. Embora náuseas e vômitos fossem efeitos colaterais comuns, o tratamento intranasal também causava coriza e olhos lacrimejantes. O glucagon intranasal foi administrado por cuidadores em experimentos simulados mais rapidamente (em 1 minuto) do que as injeções intramusculares (1,3—5 minutos), indicando melhor usabilidade.

Dasiglucagon: Em pessoas com diabetes tipo 1, foi demonstrado que o dasiglucagon, um análogo do glucagon de próxima geração, reverte a hipoglicemia de forma rápida e eficaz. Em situações de terapia de emergência, sua formulação aquosa prontamente disponível pode ser vantajosa.

Formas de dosagem

O glucagon vem em uma variedade de formas:

• Kits injetáveis: Os kits de emergência convencionais devem ser reconstituídos antes do uso.

• Os injetores automáticos que estão prontos para uso e facilitam a administração são conhecidos como injetores pré-misturados.

• Uma alternativa ao uso de uma agulha pó intranasal é entregue através das passagens nasais.

Outros benefícios clínicos

Outros usos clínicos do glucagon foram investigados, além do tratamento da hipoglicemia extrema:

• Auxílio diagnóstico: Para acalmar o trato gastrointestinal durante testes diagnósticos específicos, o glucagon pode ser utilizado.

• Sobredosagem com beta-bloqueadores: Para reverter os efeitos dos betabloqueadores no coração, o glucagon pode ser usado.

Efeitos colaterais

Após a administração, náuseas e vômitos são comumente observados. Coriza e olhos lacrimejantes são possíveis efeitos colaterais das formulações intranasais.

Dose de administração e diretrizes‍

No tratamento da hipoglicemia grave em adultos, geralmente é administrado 1 mg por via intramuscular, subcutânea ou intranasal. A dosagem usual para pacientes pediátricos com peso inferior a 25 kg é de 0,5 mg. Para obter a dosagem exata, é fundamental seguir as instruções do produto e consultar o conselho médico.

contra-indicações‍

O glucagon não deve ser administrado a ninguém que tenha:

• Feocromocitoma: Devido à possibilidade de uma superabundância de catecolaminas.
• Insulinoma: Porque isso pode piorar a hipoglicemia.

CONCLUSÃO‍

Na medicina contemporânea, a terapia com peptídeos tornou-se uma estratégia inovadora que oferece tratamentos focados para uma variedade de doenças. Esses medicamentos de ponta estão revolucionando os tratamentos clínicos, desde o aumento da renovação da pele com peptídeos estimulantes de colágeno até o aumento do crescimento muscular e do metabolismo da gordura com peptídeos liberadores do hormônio do crescimento. Enquanto alguns peptídeos, como a semaglutida, estão transformando o controle de peso e a saúde metabólica, outros, incluindo o BPC-157 e a timosina beta-4, têm se mostrado promissores em acelerar a recuperação.

Pacientes e profissionais estão obtendo acesso a opções de tratamento seguras, eficazes e extremamente direcionadas, à medida que a pesquisa em terapia com peptídeos continua revelando todo o seu potencial. Para saber mais sobre como essas substâncias potentes podem atender às suas necessidades específicas e melhorar sua jornada de saúde, fale com um profissional de saúde se estiver pensando em tratamento com peptídeos. O futuro da medicina personalizada parece mais promissor do que nunca devido aos crescentes desenvolvimentos na pesquisa de peptídeos.

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